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溶出度测试的基础

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本文中,专家讨论了溶出度测试的基本原理,并强调了由于越来越多的难溶性分子进入开发渠道而面临的挑战。

由于口服固体剂型仍然是最常见的药物给药方式,剂型在吞服后的溶解,即活性成分释放到体内的速率,是药物开发的一个关键方面。“溶出度测试是一项重要的分析程序,作为固体口服剂型最终释放调查的一部分,以控制产品质量、稳定性和批次间一致性,”赢创医疗保健公司溶出度实验室负责人 Meike Eckert 证实. “由于溶出率会显着影响生物利用度,溶出度测试和相关验收标准的目标应该是确定生物利用度不可接受的批次。”

在开发的早期阶段,溶出度测试的主要功能是表征 API 的治疗效果、生物等效性和生物利用度。在开发过程的后期阶段,溶出度测试也用于质量控制 (QC) 目的。“随着分子从早期开发阶段发展到后期临床开发和产品注册,溶出测试的类型以及测试所需的信息将发生变化,”药物分析分析开发负责人 Charlotte Clay 说,商科学。

在开发的每个阶段都很有用

“在表征和选择 API 的初始阶段, 可以进行体外 溶出测试以帮助确定 API 的可开发性分类系统 (DCS) 分类,进而为最佳制剂开发策略提供有用的指导。分子,”克莱继续说道。“在开发的后期阶段,溶出度测试被用作 QC 程序,以检测关键制造变量对药品的影响。”

在早期药物开发阶段,可以使用生物相关溶出方法来确定制剂在介质中的反应,例如空腹模拟胃液 (FaSSGF) 和空腹模拟肠液 (FaSSIF)人体,克莱解释说。“这种方法可以预测制剂在体内的表现,并确保将最合适的制剂用于临床试验,”她说。

在选择了最佳配方后,开发了专门用于评估质量和稳定性的溶出方法。“这些方法可能与生物无关(通常使用标准的酸性和磷酸盐缓冲介质),但它们能够区分批次间的变异性以及可能影响产品稳定性的配方溶出性能的任何变化,”Clay确认。

一旦开始从所选制剂的临床试验中收集药代动力学 (PK) 数据,就适合开发生物预测溶出方法。Eckert 表示,当与 PK 数据结合使用时,开发人员可以建立 体外-体内相关性 (IVIVC),可用于优化配方并确定原研药物产品的仿制药或修改版本的等效性.

“通过遵循质量源于设计 (QbD) 的方法,质量目标产品概况的风险评估和定义可用于整个临床开发和商业生命周期,以识别潜在的高风险配方和工艺变量,”Eckert 总结道。“溶出度测试还可以提高对产品和工艺的理解,从而制定适当的控制策略。” 

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实现有意义的解散

Clay 强调,对于溶出度测试来说,最重要的是确保用于测试的条件对于正在测试的产品以及希望从测试中获得的信息是适当和正确的。“溶出度测试存在许多变量,从仪器类型和使用的溶出介质,到对参数的小而重要的决定,例如桨/转篮转速、沉降片的使用和取样次数时间点,仅举几例,”她解释道。“这些变量的微小变化可能会对生成的数据产生重大影响;例如,使用的沉降片尺寸会对配方的释放速率产生直接影响,因此控制这些参数并在分析测试方法中指定它们非常重要。”

此外,Clay 强调,由于越来越多的难溶性分子进入开发管道,属于 DCS II 或 IV 类的成分数量也在增加。“因此,在开发溶出方法时,选择能够达到汇条件的正确溶出介质变得越来越具有挑战性,”她说。

与此一致,Eckert 强调,在处理难溶性成分时,通常需要以适当的浓度添加增溶剂,例如十二烷基硫酸钠,以实现有意义的溶解结果。“在制剂开发过程中,确定正确的溶出度测试方法来预测目标制剂如何 在体内发挥作用以降低未来临床研究中的风险可能具有挑战性,”她继续说道。“根据 API 的物理化学特性和配方类型,可以使用具有不同复杂度的介质。这些培养基选择范围从普通缓冲液到生物相关培养基以及可能添加的消化酶。”



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